Chất chủ vận opioid là những chất kích hoạt các thụ thể opioid trong hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi. Chúng có một số công dụng, từ kiểm soát cơn đau đến điều trị rối loạn sử dụng opioid.
Bạn có các thụ thể opioid trên khắp hệ thống thần kinh của mình. Các chất kích hoạt các thụ thể này được gọi là chất chủ vận opioid hoặc chất chủ vận từng phần. Chất chủ vận opioid bao gồm những gì mọi người thường gọi là opioid, chẳng hạn như oxycodone, morphine và heroin.
Opioids thường bị hiểu lầm. Trong khi nhiều người liên kết chúng với đại dịch quá liều đang diễn ra, chúng đóng một vai trò quan trọng trong thế giới y tế để kiểm soát cơn đau. Ngoài ra, cơ thể bạn thực sự tạo ra dạng opioid của riêng mình được gọi là opioid nội sinh, đóng vai trò trong một số quá trình của cơ thể, từ nhận thức giác quan đến chức năng đường tiêu hóa.
Dưới đây là một cái nhìn sâu hơn về cách thức hoạt động của chất chủ vận opioid, tại sao chúng được sử dụng và cách chúng so sánh với chất chủ vận từng phần.
Cách họ làm việc
Cơ thể bạn có ba loại thụ thể opioid chính: mu, delta và kappa. Những thụ thể này được tìm thấy trên bề mặt tế bào trong hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi. Chúng phản ứng với opioid nội sinh tự nhiên và opioid ngoại sinh của cơ thể bạn, hoặc những chất được đưa vào cơ thể.
Khi một chất chủ vận opioid xuất hiện, các thụ thể opioid sẽ kích hoạt và ra hiệu cho tế bào thực hiện một chức năng.
Khi các thụ thể opioid kích hoạt, chúng gây ra một loạt các quá trình trong cơ thể bạn.
Ví dụ, thụ thể mu bị ảnh hưởng nhiều nhất bởi opioid ngoại sinh. Khi được kích hoạt, chúng tạo ra cảm giác hưng phấn, giảm đau và ức chế hô hấp.
Thuốc chủ vận opioid khác nhau về chức năng của chúng. Một số có tác dụng rộng rãi, trong khi một số khác nhắm vào các vị trí thụ thể opioid cụ thể. Chúng có thể ảnh hưởng đến một hoặc nhiều thụ thể.
Chất chủ vận opioid có thể kích hoạt các thụ thể opioid liên kết với:
- giảm đau
- giảm tổn thương oxy hóa cho tế bào thần kinh
- suy hô hấp
- cân bằng các ion dương và âm trong cơ thể
- niềm hạnh phúc
- an thần
- điều kiện tiên quyết bảo vệ tim
Ví dụ về chất chủ vận opioid
Các chất chủ vận opioid phổ biến bao gồm:
- bạch phiến
- codein
- hydrocodone
- oxycodone
- moocphin
- methadone
Tuy nhiên, chất chủ vận opioid không chỉ giới hạn ở thuốc hoặc chất bên ngoài. Các opioid nội sinh của cơ thể bạn bao gồm các peptide như:
- endorphin
- đinorphin
- enkephalin
Vì vậy, trong khi thuốc opioid là chất chủ vận opioid, không phải tất cả chất chủ vận opioid đều là thuốc.
Chúng được sử dụng để làm gì
Thuốc chủ vận opioid chủ yếu được sử dụng trong quản lý đau và gây mê. Chúng được chỉ định để giảm đau do phẫu thuật, đau do ung thư và đau do chấn thương, đặc biệt khi việc kiểm soát cơn đau không chứa thuốc phiện không hiệu quả.
Ngoài việc kiểm soát cơn đau y tế, thuốc chủ vận opioid cũng có thể được sử dụng cho:
- gây tê cục bộ
- ức chế ho
- kiểm soát tiêu chảy
- phù phổi trong thiếu máu cơ tim
- giảm run liên quan đến liệu pháp kháng nấm
Vai trò của chất chủ vận opioid trong rối loạn sử dụng opioid
Thuốc chủ vận opioid có vai trò trong điều trị rối loạn sử dụng opioid.
Mặc dù việc điều trị sự phụ thuộc opioid bằng chất chủ vận opioid có vẻ phản trực giác, nhưng đây là một lựa chọn thành công vì tác dụng đa dạng của chất chủ vận opioid cụ thể trong cơ thể.
Ví dụ, methadone là một chất chủ vận chất dạng thuốc phiện được sử dụng để điều trị các triệu chứng cai nghiện trong chứng rối loạn sử dụng chất dạng thuốc phiện. Nó đáp ứng cơn thèm thuốc phiện của cơ thể bằng cách kích hoạt các thụ thể thuốc phiện.
Nhưng không giống như các loại thuốc phiện khác, nó không gây hưng phấn và có tác dụng chậm hơn đối với não. Đôi khi nó cũng được kê toa để giảm đau.
Buprenorphine, một chất chủ vận từng phần, cũng được sử dụng để điều trị chứng rối loạn sử dụng chất dạng thuốc phiện. Nó thường được sử dụng cùng với naloxone đối kháng opioid để giúp kiểm soát các triệu chứng cai nghiện từ nhẹ đến trung bình.
Chất chủ vận opioid so với chất đối kháng
Chất chủ vận opioid kích hoạt các vị trí thụ thể và gây ra phản ứng tế bào. Thuốc đối kháng opioid có tác dụng ngược lại. Chúng liên kết với thụ thể opioid nhưng không có tác dụng. Chúng vẫn ở trong trang web, ngăn không cho nó được kích hoạt bởi các chất chủ vận.
Thuốc đối kháng opioid phổ biến bao gồm naloxone và naltrexone.
Chất chủ vận toàn phần so với một phần
Chất chủ vận cũng có thể được phân loại là “đầy đủ” hoặc “một phần”. Một chất chủ vận opioid đầy đủ thu hút phản ứng opioid tối đa từ vị trí thụ thể. Một chất chủ vận từng phần cũng sẽ kích hoạt một vị trí thụ thể nhưng ở mức độ thấp hơn.
Thuốc chủ vận một phần opioid thường có cả đặc tính chủ vận và đối kháng. Chúng có thể được gọi là “chất chủ vận-đối kháng hỗn hợp.”
Các loại thuốc như tramadol và buprenorphine là những ví dụ về chất chủ vận từng phần cũng có đặc tính đối kháng. Tùy thuộc vào liều lượng của chúng, chúng kích hoạt một số vị trí thụ thể opioid trong khi ngăn chặn những vị trí khác.
Điểm mấu chốt
Chất chủ vận opioid là những chất liên kết với các vị trí thụ thể opioid, ra hiệu cho các tế bào hoạt động theo một cách nhất định.
Khi các thụ thể opioid được kích hoạt, chúng sẽ khởi động các quá trình dẫn đến cảm giác hưng phấn, giảm đau và ức chế các chức năng như hô hấp và nhu động ruột.
Cơ thể bạn tạo ra phiên bản chất chủ vận opioid của riêng mình, được gọi là opioid nội sinh, nhưng bạn cũng có thể đưa opioid bên ngoài vào hệ thống của mình. Những opioid ngoại sinh này bao gồm các loại thuốc như morphine, tramadol, hydrocodone và heroin.
