Một phần chất chủ vận opioid có tác dụng hỗn hợp hoặc hạn chế khi chúng liên kết với các thụ thể opioid của bạn. Vì vậy, các bác sĩ thường sử dụng chúng để điều trị rối loạn sử dụng opioid.
Các vị trí thụ thể protein giống như các lỗ khóa trên bề mặt tế bào của bạn. Chỉ những protein có kích thước và hình dạng nhất định mới có thể liên kết tại một vị trí thụ thể, hoạt động như một chiếc chìa khóa để mở khóa các chức năng của tế bào.
Trong số các vị trí thụ thể này có các thụ thể opioid trên các tế bào của hệ thần kinh của bạn. Họ chờ đợi chất dạng thuốc phiện tự nhiên của bạn, được gọi là chất dạng thuốc phiện nội sinh, hoặc chất dạng thuốc phiện được đưa vào cơ thể bạn, được gọi là chất dạng thuốc phiện ngoại sinh.
Một phần chất chủ vận opioid liên kết với các vị trí thụ thể opioid nhưng không tạo ra phản ứng đầy đủ. Trong một số trường hợp, chúng có thể kích hoạt một vị trí thụ thể và ức chế một vị trí khác.
Chất chủ vận toàn phần so với một phần
Khi mọi người đề cập đến opioid, họ thường đề cập đến các chất chủ vận opioid đầy đủ như:
- fentanyl
- bạch phiến
- moocphin
Những chất này liên kết với các vị trí thụ thể opioid của bạn và tạo ra hiệu ứng opioid tối đa. Một số hoạt động nhanh hơn những cái khác, điều này có thể ảnh hưởng lớn đến tác dụng của chúng.
Ví dụ, methadone là một chất đồng vận toàn phần với chất dạng thuốc phiện. Tuy nhiên, do kích hoạt thụ thể chậm, nó không dẫn đến hưng phấn như nhiều chất chủ vận đầy đủ khác. Nó vẫn tạo ra các hiệu ứng tương tự như các chất chủ vận opioid đầy đủ khác nhưng lan rộng trong một thời gian dài hơn.
Các chất chủ vận một phần opioid nói chung tạo ra tác dụng opioid thấp hơn, nhưng tác dụng của chúng cũng có thể khác nhau, tùy thuộc vào liều lượng của chúng.
Ví dụ về chất chủ vận opioid một phần bao gồm:
- Buprenorphine
- butorphanol
- tramadol
Cách họ làm việc
Các thụ thể opioid có liên quan đến nhiều chức năng cơ thể. Chúng thường liên kết với khả năng kiểm soát cơn đau của bạn, nhưng các thụ thể opioid cũng gợi ý các chức năng liên quan đến:
- kiểm soát căng thẳng
- điều chỉnh tâm trạng
- lặp lại hành vi
Vai trò của các thụ thể opioid trong hệ thống khen thưởng của cơ thể là lý do tại sao việc sử dụng opioid có thể dẫn đến rối loạn sử dụng chất gây nghiện và phụ thuộc vào thuốc.
Có năm loại thụ thể opioid trong cơ thể bạn tham gia vào các phản ứng sinh học khác nhau. Những cái chính là mu, kappa và delta.
Một phần chất chủ vận opioid có thể hoạt động trên bất kỳ thụ thể opioid nào. Không giống như chất chủ vận đầy đủ, có thể ra hiệu cho tế bào tạo ra hiệu ứng opioid tối đa, chất chủ vận từng phần chỉ có thể tạo ra một số tác dụng nhất định hoặc hạn chế.
Ví dụ, một chất chủ vận từng phần có thể giúp giảm đau, nhưng có thể không tạo ra hưng phấn.
Chất chủ vận opioid so với chất đối kháng
Chất đối kháng opioid là những chất có thể phù hợp với vị trí thụ thể opioid mà không khiến tế bào phản ứng. Bằng cách tiếp nhận thụ thể opioid, chúng ngăn chặn chất chủ vận opioid hoặc chất chủ vận từng phần liên kết với tế bào.
Được sử dụng chủ yếu để đảo ngược quá liều opioid và điều trị rối loạn sử dụng chất gây nghiện, chất đối kháng opioid có thể ngăn các tế bào của bạn phản ứng với opioid.
Chúng được sử dụng để làm gì
Các bác sĩ sử dụng chất chủ vận một phần chất dạng thuốc phiện để kiểm soát cơn đau và điều trị chứng rối loạn sử dụng chất dạng thuốc phiện.
Thuốc chủ vận từng phần mang lại một số lợi ích trong việc kiểm soát rối loạn sử dụng opioid, bao gồm giảm các triệu chứng cai nghiện và nguy cơ dùng quá liều hoặc quay lại lạm dụng opioid.
Ví dụ, Buprenorphine là chất chủ vận một phần chất dạng thuốc phiện được sử dụng trong kiểm soát cơn đau y tế và là thuốc điều trị chứng rối loạn sử dụng chất dạng thuốc phiện. Nó có tác dụng một phần trên thụ thể mu và,
Khi được sử dụng để điều trị chứng rối loạn sử dụng chất dạng thuốc phiện, buprenorphine (Subutex) có “hiệu ứng trần”. Bạn sẽ không gặp bất kỳ tác dụng bổ sung nào nếu bạn dùng nhiều hơn quy định. Điều này không chỉ làm giảm khả năng sử dụng sai mà còn giảm nguy cơ quá liều.
Suboxone, là sự kết hợp của buprenorphine và naloxone, một chất đối kháng opioid, tạo ra tác dụng tương tự và được sử dụng để điều trị chứng rối loạn sử dụng opioid.
Điểm mấu chốt
Chất chủ vận một phần opioid là những chất tạo ra phản ứng opioid trong tế bào của bạn nhưng ở mức độ thấp hơn so với chất chủ vận đầy đủ.
Nếu bạn đang sống chung với chứng rối loạn sử dụng opioid, chất chủ vận opioid một phần có thể là một phần trong chương trình điều trị của bạn. Chúng có thể giúp làm giảm các triệu chứng cai nghiện bằng cách thỏa mãn cơn thèm thuốc và giảm sự khó chịu về thể chất mà không gây ra các tác dụng phụ thuộc có thể đến từ các chất chủ vận hoàn toàn.
